化学药物
药物是一种改变身体化学成分的方法。它们可以用来治疗疾病和感染,纠正失衡电解质喝水,或者改变精神状态(比如诱发健忘症或停止幻觉)。毒品既可用于医疗目的,也可用于娱乐。在这两种情况下,没有一种药物是完美的。完美的药物100%有效,而且没有副作用。药物有很多好处,但总有权衡和风险需要考虑。
药物开发
天然产物化学
大多数药物最初来自天然来源,如植物或真菌。例如,阿司匹林的前体可以从柳树的树皮中提取,而罂粟则可以果实是吗啡等止痛药和海洛因等非法物质的来源。
许多药品仍然是从古代药用化合物或新发现的植物、动物或真菌中提取出来的。民族药物学通常是药物开发的第一步。研究人员前往偏远地区,如丛林或热带雨林,研究当地土著使用的药物。他们把新的植物或动物物种带回实验室,这样他们就能确定哪些化合物能产生预期的效果,分离出这些化合物,并试图以更高的产量合成它们。化学结构可以改变以增加药物的疗效,同时减少不良影响。
民族药理学从医学或经济的角度说明了保护不同生态系统的重要性,因为治疗破坏性疾病的秘密可能隐藏在植物群和动物群中。然而,一旦发现了令人感兴趣的自然产品,将生态保护与人类利益挂钩可能会造成紧张,如果在保护相关物种和进行研究以改善人类生活之间似乎存在权衡的话。
紫杉醇是一种化疗药物,发现于20世纪70年代,并以其来源太平洋紫杉的树皮命名水松杂草,一种原产于美国西北部的树。紫杉醇和类似的药物紫杉烷,在治疗许多常见类型的癌症中发挥着核心作用,包括卵巢癌、乳腺癌、肺癌、前列腺癌、膀胱癌、头颈癌。
太平洋紫杉生长缓慢,也是一种濒危物种斑点猫头鹰的家园。鉴于紫杉醇结构的复杂性,早期在实验室环境中合成这种化合物的尝试失败了。看起来社会将不得不在癌症治疗和森林之间做出选择。
1993年,一个研究紫杉烷的研究小组发现,紫杉的树皮并不能产生紫杉醇,而是一种生长在树皮上的真菌,他们发现了一种不用树皮培养真菌的方法。[2]重新研究树皮,而不是按照几十年前的假设,即树皮会产生紫杉醇,让癌症研究得以继续,而不会威胁到濒危物种。
药效学
药效学是一门研究药物对人体影响的学科。例如,吗啡可以减轻疼痛。许多药物在细胞水平起作用,与受体结合膜来改变细胞的活性。
一个受体激动剂结合到与受体结合的天然配体相同的位点,并产生相同的效果。许多止痛药都是阿片类兴奋剂:它们与天然内啡肽结合的阿片类受体相同,产生镇痛和幸福感。
部分受体激动剂产生同样的效果,但程度比a小完全激动剂.丁丙诺啡是部分阿片激动剂。它可以用来治疗疼痛,就像完全激动剂一样。它也可以用来治疗阿片类药物成瘾。丁丙诺啡能缓解毒瘾患者的身体症状药物撤出但却不能产生像海洛因那样的快感。
一个拮抗剂与天然酶结合在受体上的同一个位点,但却不能产生相同的效果。纳洛酮是一种阿片受体拮抗剂,它比激动剂更能与阿片受体结合。它被用来逆转阿片类药物过量的影响,包括可能导致死亡的呼吸减缓。
激动剂和拮抗剂都可以可逆的(暂时的)或不可逆转的(永久性的)与目标受体结合的方式。
药物动力学
药物动力学是研究人体对药物的影响的学科。有四种基本的药代动力学过程:吸收,分布,新陈代谢,排泄.
吸收指的是药物进入身体和血液的情况。许多药物是通过胃肠道执行的pH值影响药物吸收的程度。非肠道药物直接注射到血液(静脉或IV)、肌肉(肌肉内或IM)或脂肪组织(皮下或SQ)。
同样的止痛片对身体的影响也会有所不同,这取决于它的使用方式。如果按医嘱口服,这种药片会减轻疼痛,不会引起欣快感。然而,这种药片可能会被滥用来改变吸收。如果是吸入,其效果与疼痛关系不大,而与精神状态的改变关系更大,因为药物更容易获得。
吸收决定了生物利用度即药物以活性形式进入血液并因此可进入其他组织的百分比。
分布描述药物如何从血液流动到不同的身体组织。药物集中在不同的组织(脂肪、肌肉、血液、器官、骨骼等),这取决于几个因素,其中最常见的是
- 它们是水溶性的还是脂溶性的;
- 它们与血液中的蛋白质结合的强度。
改变了官能团可以使其更好地分布到特定组织中。例如,海洛因是二乙酰化吗啡。乙酰基帮助药物更快地穿过大脑的防御系统,血脑屏障.人们服用海洛因比服用同等剂量的吗啡更能感受到欣快感,因为海洛因能更好地分配给大脑。
拜耳,就是生产阿司匹林(乙酰水杨酸)的制药公司,在1898年将海洛因作为商业产品推出。乙酰化作用减少了水杨酸的副作用,包括恶心和呕吐。这家制药公司希望吗啡也能如此,他们最初将海洛因作为治疗肺部疾病的药物进行销售肺结核.不幸的是,实际上海洛因减少呼吸功能甚至比吗啡更强,乙酰化(和更快进入大脑)使它更容易上瘾,是一种致命的组合。1924年,美国禁止海洛因的药用。
新陈代谢主要发生在肝脏。脂溶性化合物转化为水溶性化合物,因此它们可以更好地由肾脏排出。CYP酶广泛参与药物的代谢。
排泄指的是药物如何从体内排出。大部分的排泄是通过泌尿系统或者是胆道系统.
药代动力学因素可以被修改以创造出更有效或副作用更少的药物。例如,如果一种药物被快速代谢成一种产生副作用的化合物,其化学结构可能会发生改变,因此药物代谢得更慢或被更快地消除。
非法药物
通常情况下,使滥用药物吸引使用者的化学特性或生理效应与使药物危险的相同。想要的效果和不良的效果是分不开的,因为它们是由相同的化学作用引起的。
例如,可卡因作为麻醉剂,降低身体对疼痛的反应。这会导致娱乐性使用者所享受的欣快感,但也会导致肺部损伤。使用者没有意识到他们正在吸烟的物质仍然在燃烧,结果他们会烧伤自己的嘴、喉咙和肺。可卡因是一种兴奋剂,人们喜欢这种能量带给他们的感觉。然而,兴奋剂会增加心率、血压和体温,从而导致心脏病发作或类似的危机,最终导致使用者被送进急救室。有些做麻醉剂。
参考文献
- Flickr。罂粟荚中的鸦片乳胶.从检索http://www.flickr.com/photos/24102780@N03/3702843836/in/photolist-6Dd3t7
- 紫杉醇和紫杉醇的生产紫杉醇和紫杉醇紫杉醇。科学,260.5105 (1993)214 +。
- 国家生物技术信息中心,P。紫杉醇.从检索https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/36314
- 阿片类受体内化控制激动剂的行为效应。《公共科学图书馆•综合》,4 (5), e5425。